降压药主流--“沙坦”家族

  “沙坦”家族并没有钙拮抗剂家族那样悠久的历史,但发展壮大的速度却很快。1995年,第一个家族成员氯沙坦诞生,现在已有包括氯沙坦、缬沙坦、依贝沙 坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普沙坦、奥美沙坦在内的多个成员,越来越多地应用于高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的治疗中。

  “沙坦”家族正式的名号,叫做血管紧张素II受体阻滞剂(血管紧张素II是机体肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要生物活性物质,主要通过血管紧张素 II受体发挥生物学效应,在心血管系统功能调节及水钠平衡等方面发挥重要作用,在高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的发病中具有重要意义。所谓阻滞剂即阻止 它发挥作用的药剂)。它是继血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利等降压药物,即“普利”家族)之后,新一类作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要药物。

  “沙坦”家族主要有以下三大功用——

  降压作用

  “沙坦”家族诞生以来,其降压作用得到了充分的证实。几乎每一个家族成员都首先以有效的降压效果获得“准生证”。作为一类新型的降压药物,与“普利”家族相比,两者有相似的降压作用,云南癫痫病的新治疗方法但无“普利”家族的干咳和血管性水肿等不良反应,可用于“普利”家族不能耐受的患者,也可作为降压药物直接替代“普利”家族使用,部分患者两类药物也可联合应用。

  在高血压的治疗中,“沙坦”家族除主要通过降低血压起到靶器官(如心、脑、肾等)保护作用之外,在逆转心肌肥厚等方面有其独特作用,而左室肥厚是导致心力衰竭的危险因素之一。

  “沙坦”家族对高血压及其并发症的防治作用已经积累了大量证据。各家族成员均有其降压作用的临床研究,部分家族成员还开展了相应的长期用药的终点研究。研究结果表明,“沙坦”家族除降压外,可以降低心血管事件,减少非致死卒中和新发生糖尿病。

  在临床上,“沙坦”家族可单独使用于轻中度高血压患者,与利尿剂合用可增强其疗效,与钙拮抗剂(如氨氯地平等)搭配使用,效果优越。

  治疗心力衰竭

  与“普利”家族相似,“沙坦”家族可用于心力衰竭的治疗。“沙坦”家族不仅可以通过降低外周阻力而减轻心衰症状,更主要的是通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,改善心脏的结构与功能,从而延长心衰患者的生命。缬沙坦和坎小儿癫痫比较好医院地沙坦的作用已在治疗心衰中得到了验证。

  有研究结果表明,“沙坦”家族与“普利”家族治疗心衰疗效相等,单独或联合“普利”家族使用可降低心血管病死亡率。

  保护肾功能,延缓肾病发展

  “沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突 出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。

  代表药物亮相

  “沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它们的作用如下:

  氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中

  缬沙坦(代文)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭

  伊贝沙坦(安博维)高血压、糖尿病肾病

  替米沙坦(美卡素)高血压

  坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭癫痫大发作的症状有哪些p>

  秘密武器大比拼

  虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招。

  氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收,生物利用度33%,降压作用可维持24小时。常用剂量为50~100毫克。氯沙坦还 可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强,现已有氯沙坦 氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司)。

  缬沙坦商品名为代文,口服易吸收,生物利用度23%。常用剂量为80~160毫克/天。服用1个月后,性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦 氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司)。

  伊贝沙坦商品名为安博维,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦 氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。

  替米沙坦商品名为美卡素,降压作用持久。常用剂量为80毫克/天。

  坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈。常用剂量为8~16毫克/天。

权威的癫痫病医院  “沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。氯沙坦经肝脏代谢后起作用,其选择性更强,降压作用更强。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为 坎地沙坦发挥作用。其他药物吸收后直接发挥作用。“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达24小时,谷峰值 最高,达95%,对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。

  不良反应轻微

  目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处。

  “沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂,较少发生咳嗽、低血压反应。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎 等,偶尔可导致高钾血症和肾功能损害,主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者,对肾功能正常的患者影响轻微。与所有降压药一样,“沙坦”家族也可导致低血压,但发生缓和且轻微。孕妇服用有可能导致畸胎。

  提醒:严重肾功能不全(肌酐